Recomendación
No se recomienda combinar el uso inhibidores o inductores potentes de CYP3A4 y P-glucoproteína con anticoagulantes orales directos en pacientes mayores.
Choosing Wisely® (American Society of Consultant Pharmacists )
Los anticoagulantes orales directos como dabigatrán, rivaroxabán y apixabán tienen significativamente menos interacciones farmacológicas en comparación con la warfarina. Sin embargo, hay DDI notables con potentes inhibidores de CYP3A4 y P-glucoproteína con anticoagulantes orales, que los médicos deben considerar que requieren ajustes de dosis y monitoreo para sus pacientes mayores. Cada uno de los DOAC es un sustrato para la glicoproteína p , un transportador de eflujo ubicado en la mucosa intestinal y, por lo tanto, todos los DOAC son susceptibles a los fármacos que inducen o inhiben la p-gp. Dabigatrán requiere el transporte de eflujo por la p-gp, sin embargo, es independiente del sistema enzimático CYP450. Apixabán y rivaroxabán, por otro lado, experimentan un metabolismo hepático menor por las enzimas CYP. Además, las alteraciones en las distintas tasas de eliminación renal de los anticoagulantes orales deben considerarse igualmente como posiblemente aditivas a los efectos metabólicos que afectan el resultado de las DDI. En una revisión reciente, los fármacos que interactúan más significativamente para causar eventos hemorrágicos con anticoagulantes orales fueron amiodarona y ritonavir a través de la inhibición de p-gp y CYP3A4. Por el contrario, se ha observado una reducción en los niveles de anticoagulantes orales en algunos informes de casos y estudios farmacocinéticos cuando se usa de forma concomitante con inductores enzimáticos (rifampicina, carbamazepina), lo que puede provocar un fracaso terapéutico. Es aconsejable que todos los médicos evalúen periódicamente el régimen de medicación del paciente para DDI cuando se prescriben DOAC. La edad avanzada, el bajo peso corporal, la insuficiencia renal o los medicamentos antiplaquetarios concomitantes son factores adicionales que pueden afectar la gravedad y el resultado de las interacciones farmacológicas de anticoagulantes orales.
Idioma:
Inglés
Especialidad:
Farmacología clínica, Hematología
Año Publicación:
2022
Tipo de Intervención:
Farmacológica (no antineoplásicos)
Tipo de Recomendación:
Bajo valor